黑色素瘤是最致命性的皮膚癌形式,超過 50% 的黑色素瘤患者帶有 BRAFV600E 突變,但大部分患者在以 BRAFV600E 抑制劑藥物(如:vemurafenib)治療後,會產生抗藥性、副作用並復發。本院農生中心特聘研究員徐麗芬團隊發現,植物倍半萜內酯「去氧地膽草素」(DET)與其結構修飾之衍生物 DETD-35,為 GPX4 酵素抑制劑以及鐵依賴型細胞死亡(ferroptosis)的誘導劑。藉由這些新穎之作用機制,可有效調控及逆轉 vemurafenib 在抗藥性黑色素瘤細胞中異常增加之初級與脂質代謝物質,並增加抗藥性腫瘤對 vemurafenib 藥物的敏感度。DET 和 DETD-35 可發展為治療 BRAFV600E 黑色素瘤之藥物或佐劑,成果已於今(2022)年刊登在《藥理學研究》(Pharmacological Research)。

研究說明:
https://abrc.sinica.edu.tw/ch/view.php?aid=6268&wid=2

論文全文:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35231572/

植物倍半萜內酯deoxyelephantopin(DET)和其新穎衍生物 有助抑制藥性敏感或抗藥性 BRAF<sup><p id=V600E 黑色素瘤生長” width=”800″ height=”311″ class=”alignnone size-full wp-image-28798″ />